Dexametasona inyectable

Los glucocorticoides atraviesan fácilmente la membrana celular por su alta liposolubilidad y se unen a receptores citoplasmáticos específicos. Estos se caracterizan por tener dos puntos de unión, uno glucocorticoide y el otro al ADN celular.
Con la unión, el receptor se activa y el complejo glucocorticoide-receptor activado atraviesa la membrana nuclear, se une al ADN y como consecuencia estimula transcripción de ARN ribosomal que ejerce su acción en diferentes orgánulos celulares, activando o inhibiendo el funcionamiento de procesos enzimáticos celulares de acuerdo con el tipo de tejido donde ejercen su acción.
Los glucocorticoides disminuyen o previene la respuesta del tejido a los procesos inflamatorios, reduciendo así la manifestación de los síntomas de la inflamación, inhiben la acumulación de las células inflamatorias, incluyendo los macrófagos y leucocitos, en las zonas de inflamación.

la dexametasona se absorbe rápidamente después de una dosis oral. Las máximas concentraciones plasmáticas se obtienen al cabo de 1-2 horas. La duración de la acción de la dexametasona inyectada depende del modo de la inyección (intravenosa, intramuscular o intraarticular) y de la irrigación del sitio inyectado.
En la circulación sistémica, la dexametasona se une débilmente a las proteínas plasmáticas, siendo activa la porción no fijada a las proteínas. El fármaco se distribuye rápidamente en los riñones, intestinos, hígado, piel y músculos. Los corticoides cruzan la barrera placentaria y se excretan en la lecha materna. La dexametasona es metabolizada en el hígado originando productos inactivos que son eliminados en la orina. La semivida de eliminación es de 1.8 a 3.5 horas y la semivida biológica de 36 a 54 horas.

Los corticosteroides están indicados (en dosis fisiológicas), como terapia sustitutiva en el tratamiento de los estados de insuficiencia adrenal. En los pacientes con insuficiencia adrenal conocida o probable está indicada la administración intravenosa o intramuscular de un corticosteroide de acción rápido antes de la cirugía, incluyendo la cirugía dental, o cuando se produzca shock, traumatismo severo, enfermedad u otras situaciones de estrés. Los pacientes que ya reciben un tratamiento sustitutivo requieren dosis farmacológicas suplementarias.
Están indicados en el tratamiento de muchas enfermedades, debido a sus efectos antiinflamatorios e inmunosupresores. En la mayoría de las indicaciones, la administración de glucocorticoides proporciona un alivio asintomático, pero no tiene efecto sobre el desarrollo de la enfermedad subyacente. El empleo de estas medicaciones no elimina la necesidad de otras terapias que puedan ser necesarias.

Los efectos adversos asociados con el uso de corticosteroides en dosis prolongadas muchas veces necesarias producen una respuesta terapéuticas de acción excesiva sobre el balance de electrolitos, acción excesiva sobre otros aspectos del metabolismo incluyendo gluconeogénesis, la acción sobre tejidos dañados o cicatrizados, y una inhibición del efecto sobre la secreción de corticotropina por el lóbulo anterior de la glándula pituitaria. Disturbios del balance de electrolitos se manifiestan en la retención de sodio y agua, con edema e hipertensión, y en el incremento de excreción de potasio con la posibilidad de una alcalosis hipocalcemia. Dosis excesivas de corticosteroides pueden producir el síndrome de Cushing. Otros efectos incluyen amenorrea, hiperhidrosis, adelgazamiento de la piel, cambios oculares incluyendo un desarrollo de cataratas, disturbios mentales y neurológicos y una necrosis aséptica de hueso.

Paracetamol, alcohol, antiinflamatorios no esteroideos, aminoglutetimida, anfotericina B vía parenteral, inhibidores de la anhidrasa carbónica, esteroides anabólicos, andrógenos, antiácidos, antibióticos macrólidos, anticolinesterasas, anticolinérgicos especialmente atropina y compuestos relacionados, anticoagulantes, derivados de la cumarina, heparina, estreptoquinasa, uroquinasa, antidepresivos tricíclicos, agentes antidiabéticos orales, insulina, agentes antitiroideos u hormonas tiroideas, asparaginasa, carbamazepina, efedrina, fenobarbital, fenitoína, rifampicina, anticonceptivos orales que contienen estrógenos o estrógenos, ciclosporina, glicósidos digitálicos, diuréticos, ácido fólico, agentes inductores de enzimas hepáticas, agentes inhibidores de enzimas hepáticas, sustratos para enzimas hepáticas, agentes inmunosupresores, metrizamida, isoniazida, ketoconazol, mexiletina, mitotane, agentes bloqueadores neuromusculares suplementos de potasio, ritodrina, somatropina, salicilatos, medicamentos o alimentos que contienen sodio, estreptozocina, talidomida y con vacunas de virus vivos u otras inmunizaciones.

Administrar con precaución en pacientes con infecciones de hongos, siempre y cuando se haya instaurado un tratamiento anti fúngico adecuado. Al poseer efectos inmunosupresores, los pacientes deben evitar ser expuestos a contagios de virus del sarampión o de la rubeóla, así como infección por herpes. En caso de requerir intervención quirúrgica, se deberá informar al médico sobre el tratamiento corticoide recibido en los últimos 12 meses y sobre la enfermedad tratada. La descontinuación del tratamiento prolongado con corticoides debe ser gradual, de tal modo que los pacientes tengan una terapia hormonal sustitutiva mientras sus adrenales van recuperando su funcionalidad.

La dexametasona está clasificada dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. De ser estos absolutamente necesarios durante la gestación, se deberá informar a los padres sobre los posibles riesgos. Además, los neonatos de mujeres tratadas con corticoides durante el embarazo deberán ser vigilados por la posibilidad de una insuficiencia adrenal. Los corticosteroides se excretan en la leche materna, por lo que se recomienda a las madres tratadas con corticosteroides que no alimenten a sus hijos. El tratamiento prolongado con corticosteroides debe ser evitado en los niños ya que estos fármacos pueden retardar el crecimiento. Los niños tratados con corticoides se encuentran inmunodeprimidos y son más susceptibles a las infecciones. Además, infecciones normalmente inocuas pueden resultar fatales.

Hipersensibilidad al principio activo. Los corticoides no deben ser usados en pacientes con úlcera péptica salvo que el beneficio justifique el riesgo. Los corticosteroides deben ser empleados con suma precaución en pacientes con psicosis, irritabilidad emocional, infección por herpes, enfermedad renal, osteoporosis, diabetes y epilepsia ya que estos fármacos pueden empeorar estas condiciones. Los pacientes con hipotiroidismo pueden mostrar una respuesta exagerada a los corticoides.

Según prescripción médica.
Vía parenteral: la dosis usual de fosfato sódico de DEXAMETASONA inyectable, por vía intramuscular o intravenosa, es de 4 a 20 mg, dependiendo de la severidad del caso. En caso necesario puede repetirse. Después de la mejoría inicial, dosis únicas de 2 a 4 mg, repetidas cuantas veces sea necesario. Luego del uso prolongado de corticosteroides, reducir la dosis en forma gradual para evitar una insuficiencia adrenocortical; si es necesario, administrar dosis de mantenimiento, emplear la vía oral tan pronto como lo permitan las condiciones del paciente. Durante los tratamientos prolongados se deben efectuar a intervalos regulares estudios ordinarios de laboratorio, como: examen general de orina, determinación de la glucemia posprandial, medición de la presión arterial y del peso corporal. Si se emplean dosis elevadas, es aconsejable hacer determinaciones periódicas de potasio sérico.

Producto medicinal, manténgase fuera del alcance de los niños. Consérvese a una temperatura entre 15°C - 30°C, proteger de la luz y la humedad. No congelar.