Biperideno

El biperideno es una sustancia anticolinérgica que se fija a los receptores muscarínicos especialmente a la subclase M1, que es el tipo más importante en el cerebro.

Oral

Biperideno está indicado como agente antiparkinsoniano. También está indicado en la prevención y corrección de los síntomas extrapiramidales inducidos por neurolépticos (parkinsonismo medicamentoso), en especial: haloperidol, tioridacina, trifluoperacina, perfenacina, etc. Controla las discinesias tempranas, la acatisia y los estados de tipo parkinsonoide. Indicado en la enfermedad de Parkinson, especialmente cuando se manifiesta con rigidez y temblor.

Después de su administración oral, el biperideno clorhidrato se absorbe rápidamente con una latencia de una hora y vida media de 0,3 horas. Su concentración plasmática es de 4 ng/mL y se alcanza después de 1,5 horas. El volumen de distribución aparente es de 24+/-4,1 L/kg. La depuración plasmática es de 146 litros por hora; El biperideno se metaboliza casi completamente. No se detecta biperideno en orina. El principal metabolito se forma por hidroxilación del anillo bicicloheptano (60%) aunque en el anillo piperidina también ocurre (40%). Cantidades similares de varios metabolitos (producto de hixroxilación y conjugación) se excretan por la orina y heces.

Oral. El tratamiento por vía oral se debe iniciar aumentando la dosis de forma gradual, en función del efecto terapéutico, sin sobrepasar los 16 mg/día en adultos, o los 6 mg/día en niños. Generalmente, la dosis promedio de 2 mg de Biperideno para el adulto es de 3 a 4 tabletas al día (6 a 8 mg/día) y en niños de 3 a 15 años, de ½ a 1 tableta, una o dos veces al día (1 a 4 mg/día) según el efecto terapéutico deseado. La experiencia de uso con Biperideno en niños se limita a su empleo transitorio para corregir las distonías provocadas por medicamentos, principalmente los neurolépticos. Uso geriátrico: Se recomienda ajustar cuidadosamente la dosis en los ancianos, especialmente en aquellos con síntomas de lesión cerebral orgánica y en pacientes con incremento en la posibilidad de convulsiones. Los pacientes ancianos son más susceptibles a las medicaciones anticolinérgicas Uso pediátrico: No se recomienda la presentación de liberación prolongada para los niños; los niños sólo deben tomar las tabletas de 2 mg.

• Hipersensibilidad al Biperideno o a cualquiera de los ingredientes inactivos.
• Biperideno está contraindicado en glaucoma de ángulo agudo no tratado, estenosis mecánicas del tracto gastrointestinal y megacolon. 
• El adenoma de próstata y los trastornos cardiacos que puedan llevar a taquicardias graves constituyen contraindicaciones relativas para el uso de Biperideno.

• Administrar con precaución en pacientes con prostatismo, epilepsia y arritmias cardiacas. 
• Embarazo: No se sabe si biperideno causa problemas al administrarse a mujeres embarazadas o si afecta la capacidad reproductiva. Se debe administrar a las mujeres embarazadas sólo si se considera claramente necesario.
• Lactancia: Se desconoce si biperideno es excretado en la leche materna humana. Debido a que algunas drogas pueden excretarse en la leche materna se debe tener precaución cuando se administre este producto a una mujer lactando.

Efectos en la habilidad para conducir o usar máquinas: Especialmente al combinar biperideno con otras drogas de acción central o alcohol se puede causar incremento de los efectos adversos centrales y periféricos que limiten las habilidades para conducir u operar maquinaria.

• Sistema inmunológico: Hipersensibilidad.
• Enfermedades psiquiátricas: Reducción en la fase REM del sueño, caracterizada por incremento en la latencia de REM, disminución en su porcentaje. Se ha informado de tolerancia a este efecto.
• Investigaciones: Se ha observado disminución en la presión arterial después de la administración parenteral..
• Enfermedades psiquiátricas: Ansiedad, euforia, agitación, confusión, delirio y alucinaciones.
• Enfermedades del sistema nervioso: Somnolencia, alteraciones de la memoria, ataxia.
• Trastornos oculares: Midriasis.

Trastornos cardíacos: Taquicardia, bradicardia.

• Antihistamínicos (medicamentos para las alergias), porque pueden potenciar su actividad.
• Espasmolíticos (para tratar los espasmos) porque pueden potenciar su actividad.
• Antiparkinsonianos como la levodopa (para tratar el Parkinson).
• Petidina (medicamento opioide para el dolor agudo), porque puede aumentar el

riesgo de delirio.

• Quinidina (medicamento para el corazón), ya que puede provocar alteraciones

cardíacas.

• Metoclopramida (para las náuseas y vómitos), porque puede disminuir su efecto.
• Suplementos de potasio, porque puede potenciar las lesiones gastrointestinales.

 Se debe evitar el consumo de bebidas alcohólicas durante el tratamiento con Biperideno  porque puede aumentar el efecto del alcohol.

Los signos de sobredosificación son similares a los de intoxicación con atropina. Los pacientes tienen síntomas anticolinérgicos periféricos (pupilas midriáticas reactivas lentamente; boca seca; enrojecimiento facial; taquicardia; intestinos y vejiga hipotónicos; incremento de la temperatura corporal) y síntomas del SNC (agitación; delirio, confusión; disminución del nivel de conciencia y/o alucinaciones). Si la sobredosificación es masiva, hay riesgo de colapso circulatorio y vascular. El tratamiento incluye emesis o lavado gástrico, excepto en estados precomatosos, convulsivos o psicóticos. La medida terapéutica recomendada es el uso de un antídoto inhibidor de la acetilcolinesterasa como la fisostigmina que penetra en el LCR y combate la sintomatología central. La administración de pequeñas dosis de diazepam o un barbiturato de corta duración es útil para manejar la excitación. Pilocarpina al 0.5% se usa para contrarrestrar la midriasis. Dependiendo de los síntomas se aplicarán medidas de soporte cardiocirculatorio y respiratorio (oxígeno), se eliminará el calor en caso de fiebre y se colocará un catéter vesical.

Conservar en un lugar fresco y seco, a una temperatura menor de 30ºC. Producto medicinal, manténgase fuera del alcance de los niños.